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簡體中文盤點 | 眼科治療藥物創新型遞送系統
目前，全球眼科市場整體呈現出穩定增長、集中度較高的特點。2016年至2020 年，全球眼科藥物市場規模從277億美元增長至327億美元，復合年增長率為 4.2%。隨著未來更多眼科創新藥物的研發和上市，預計2025年將達到464億美元，2030年將達到739億美元。2016-2020年中國眼科藥物市場規模從151億增長至188億元，復合年增長率達5.7%，預計2025年將達到440億元，2030年將達到1084億元。預計未來，中國將以超過全球2倍的平均增長率快速增長，發展勢頭強勁。
目前，眼科治療藥物有多種創新型藥物遞送系統，突破了傳統給藥的局限性，顯示出了良好的應用前景，具有巨大的改良開發潛力。
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給藥載體系統：單劑量包裝
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技術原理：單劑量包裝，去除防腐劑
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優勢：無防腐劑，減少角膜損傷
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臨床應用：單劑量裝拉坦前列素滴眼液IYUZEH等
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給藥載體系統：原位凝膠載藥系統——水凝膠
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技術原理：在體外環境為液體形式，滴入眼部后由于溫度、pH或離子強度改變而改變凝膠
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優勢：延長藥物滯留時間，提高生物利用度
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臨床應用：①治療術后眼部疼痛的地塞米松眼用水凝膠植入劑Dextenza（淚管栓塞）；②治療青光眼的馬來酸噻嗎洛爾離子敏感型眼用即型凝膠Timoptic-XE
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給藥載體系統：無水遞送
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技術原理：不使用水、油、表面潤滑劑或防腐劑，將藥物搭載在半氟化烷類新載體上
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優勢：具有更好的溶解性、穩定性、生物利用度、安全性和舒適性
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臨床應用：治療干眼癥的全氟己基辛烷MIEBO和無水遞送環孢素VEVYE滴眼液
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給藥載體系統：膠粒和微乳載藥系統——脂質體
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技術原理：類脂質雙分子層包裹內水相核形成的微型囊泡，藥物可以包封在脂質體內部水相中，也可分散于雙分子層
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優勢：延長藥物滯留時間，減少給藥次數，包封率高
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臨床應用：治療由年齡相關性黃斑變性引起的脈絡膜新生血管形成的光激活的脂質體靜脈注射液Visudyne
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給藥載體系統：膠粒和微乳載藥系統——微乳/納米乳
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技術原理：由適當比例的水相、油相、表面活性劑、助表面活性劑混合而成的澄清的熱力學穩定體系
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優勢：穩定，增加溶解度，提高生物利用度，減少給藥次數
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臨床應用：①拉坦前列素溶脹膠束微乳Xelpros；②治療干眼癥的環孢素乳狀滴眼液Restasis；③治療重度干眼癥的陽離子納米乳劑滴眼液Cationorm和Ikervis陰離子納米乳劑Soothe XP等
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給藥載體系統：膠粒和微乳載藥系統——納米混懸劑
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技術原理：水不溶性藥物以極小顆粒形式分散在合適介質中形成的膠態系統，并輔以表面活性劑增加穩定性
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優勢：穩定，延長接觸時間
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臨床應用：治療術后疼痛和炎癥的氯替潑諾納米混懸滴眼液（1%）Inveltys
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給藥載體系統：膠粒和微乳載藥系統——納米粒
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技術原理：納米粒在眼部的攝取和分布主要受粒徑的影響，小于200nm的納米粒能夠分布到視網膜，更大的納米粒僅在玻璃體、小梁網等組織分布
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優勢：延長保質期，增加溶解度，提高生物利用度，減少給藥次數
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臨床應用：應用于成分為羅丹明和尼羅紅的可注射納米粒（PLGA）正處于臨床前開發階段
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給藥載體系統：膠粒和微乳載藥系統——納米膠束
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技術原理：納米膠束由兩性分子形成，含有疏水核和親水殼，適合跨越眼屏障遞送疏水藥物
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優勢：提高生物利用度和理化穩定性，改善眼組織滲透性
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臨床應用：治療干眼癥的環孢素A納米膠束制劑（0.09%）Cequa
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給藥載體系統：靶向前體藥物
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技術原理：母體藥物通過一定方法衍生成的藥理惰性化合物，在眼部經酶解獲非酶途徑釋放出活性藥物
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優勢：增加母體藥物溶解度、穩定性，提高角膜滲透性，提高生物利用度
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臨床應用：應用于散瞳、降眼壓的地匹福林滴眼液（0.1%）
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給藥載體系統：眼嵌體——植入體
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技術原理：將藥物與高分子材料混合制備成制劑或裝入微型裝置中，手術植入到眼部，從而使得藥物緩慢、持續的釋放
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優勢：穩定，延長藥物作用時間，給藥劑量準備
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臨床應用：治療非感染性葡萄膜炎的氟輕松醋酸酯玻璃體植入體Retisert
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給藥載體系統：眼嵌體——載藥角膜接觸鏡
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技術原理：將隱形眼鏡浸泡在藥水里或將治療性藥物整合到隱形眼鏡的材料中，以及將包含藥物的納米顆粒植入到隱形眼睛中
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優勢：延長藥物滯留時間、提高滲透性，提高眼部生物利用度
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臨床應用：治療與過敏相關的眼癢的載藥角膜接觸鏡Acuvue Theravision
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給藥載體系統：眼部注射裝置——微針
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技術原理：微針的長度通常為25~2000μ，可以穿透生物膜，使藥物吸收進入靶部位的微創無痛的給藥方式
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優勢：減少注射頻率，創傷性較小，可降低疼痛和感染的風險
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臨床應用：采用微針注射，用于治療黃斑水腫的曲安奈德注射劑進入臨床Ⅲ期研究
在以上這些給藥系統中，單劑量滴眼液由于本身所具有的易攜帶，安全性高等特點，成為市場上潛力巨大的品種。
以上是關于眼科用藥的一些基本信息。下期，我們將帶來單劑量裝滴眼液品種的立項推薦，敬請關注！
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